药品特色：

第二代EGFR靶向治疗药物，疗效优于传统化疗,明显延长EGRF突变的非小细胞肺癌患者的生存期，改善生活质量。

适应症：

适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。

非小细胞肺癌：有EGFR（表皮生长因子受体) 19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变的一线用药。使用时需注意

不良反应：

鳞癌患者（有转移）：用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者。

作用机制：

高选择性ErbB抑制剂，不可逆的结合酪氨酸激酶（TKI），抑制类型的EGFR突变。EGFR（表皮生长因子受体）存在于人体正【我爱线报网】常细胞和癌细胞表面，与细胞的生长及复制息息相关。阿法替尼抑制EGFR，可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖，达到抑制肿瘤细胞生长的目的。

参考用法：

口服， 40 mg，每天一次，直至疾病进展或不可接受的副作用。

注意事项：

如果漏服一次药物，且距离下一次服药时间不足12小时，请勿补服用漏服的药物，等到下一次服药时间继续服药即可。

给药方法:

每天一次，空腹服用（饭前1小时或饭后2小时）

常见副作用：

皮肤反应，转氨酶升高，蛋白尿，腹泻，肌酐清除率下降等…

阿法替尼是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂+最佳支持治疗相比【我爱线报网】，阿法替尼+最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究(LUX-LUNG2)结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数(61%)患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。

它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床【我爱线报网】研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。

基于在临床研究的取得突破性疗效结果，阿法替尼早前被纳入美国食品及药物管理局【我爱线报网】(FDA)优先审核流程。FDA优先审核流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代治疗选择、而且相较于目前上市的产品具有显著改善优势的药物提供快速审核的通道，以加快提供突破性的药物予有需要的患者。

阿法替尼于 2013年7月12日获美国食品及药物管理局(FDA)核准上市，作为新型一线治疗药物，应用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失突变或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

欧盟药物管理机构(European Medicines Agency)亦于2013年7月25日核准”阿法替尼”用于医治因表皮生长因子受体(EGFR)突变的【我爱线报网】非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

注意事项

(1)腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。

(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。

(3)间质性肺病(ILD):在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。

(4)肝毒性:在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF。

(5)角膜炎:在0.8%患者中发生。

(6)胚胎胎儿【我爱线报网】毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。

参考资料：

中国医药网

美国FDA官网

维基百科

警惕：

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