大肠癌是常见的消化系统肿瘤之一，死亡率偏高。近几年，随着分子靶向治疗药物的问世，大肠癌进入精准治疗时代，大大提高了大肠癌的治疗效果，使广大受癌症困扰的患者看到了康复的希望。那么大肠癌靶向治疗药物究竟是如何发挥作用的，有哪些药物，它们的副作用如何呢，还有哪些大肠癌患者适合靶向治疗？今天来汇总一下。

目前，大肠癌的靶向治疗是针对肿瘤的新生血管生成为靶点，或者表皮生长因子受体介导的信号通路为靶点，以及联合抑制血管内皮生长因子和表皮生长因子受体多靶点治疗方式。靶向药物可以通过很多条途径来干扰肿瘤细胞的增殖和播散，从而达到抗癌的效果。大肠癌的分子靶向治疗主要通过3种方式发挥作用：

1.干扰和阻止细胞分裂，从【我.爱.线.报.网.】而不让细胞增殖过程完成，进而使其凋亡。

2.直接作用于与凋亡相关的分子，促使肿瘤细胞凋亡。

3.通过刺激免疫系统，直接识别和杀伤肿瘤细胞。

哪些大肠癌患者适合靶向治疗？

在选择靶向药物时，首先要评估一下患者的大肠癌类型是不是适合用某一种靶向药物。通常来说，靶向治疗药物在转移性结直肠癌患者中应用的比较多，一般常用的靶向药物主要有抗血管内皮生长因子(VEGF)单抗和抗表皮生长因子受体(EGFR)单抗。对于前者，因其是抗血管生成的药物，对于一般情况尚可，无明显出血倾向的患者可以使用。而对于后者体的应用，在使用前需行RAS基因检测以明确是否突变。RAS基因野生型的患者，有效率较高，可以使用。而RAS基因如果是【我.爱.线.报.网.】突变型的患者，因其获益率较低，目前不建议使用。

目前国内应用于大肠靶向治疗的药物主要有哪些？

1.贝伐珠单抗。它是人源化单克隆抗体IgG1，高亲和性结合VEGF的所有亚型，阻止VEGF与VEGFR的结合，中和VEGF的生物学效应。研究表明，血管的高密度与肠癌的复发、转移具有强相关性。贝伐珠单抗通过抑制血管内皮生长因子的活性，减少了肿瘤血管生成，抑制了癌细胞生长、迁移、浸润，诱发其凋亡。

不良反应：贝伐珠单抗会引起出血、高血压、血栓栓塞、伤口愈合综合征、过敏反应等不良反应。

2.西妥昔单抗。它是人鼠嵌合型单克隆抗体IgG1，结合EGFR胞外结构域的能力高于自然配体的2倍。它的作用机制为：通过对与表皮生长【我.爱.线.报.网.】因子(EGF)受体结合的酪氨酸激酶的抑制作用，切断细胞内信号转导路径，从而抑制癌细胞的增殖，促使癌细胞凋亡，从而减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的出现。

不良反应：西妥昔单抗在大肠癌患者中耐受良好，最常见的副反应是痤疮样皮疹和痢疾，70%~80%的患者会出现皮疹，严重的副反应很少见。

3.帕尼单抗。它是一种完全人源化IgG2单克隆抗体，与EGFR有更强的亲和力，可以阻断配体诱导的EGFR下游信号途径的激活。普遍认为帕尼单抗通过促进细胞凋亡，抑制血管生长以及肿瘤侵袭和转移来发挥抗肿瘤效应。

不良反应：帕尼单抗是完全人源化单克隆抗体，过敏或是输液相关副反应轻微。

大肠癌的这种靶向治疗一般不单独用，都会【我.爱.线.报.网.】与细胞毒药物联合使用，可以显著改善治疗效果，提高生存率。